二甲双胍是临床上广泛应用治疗Ⅱ型糖尿病的基础药物，它是一种天然产物的衍生化合物，自年上市后沿用至今。
二甲双胍的前世
二甲双胍起源于一种植物--山羊豆（又名山羊芸香），在年，法国科学家Tanret首先从山羊豆种子中提取到山羊豆碱，并对其进行初步研究；年，英国爱丁堡的Barger和White确定山羊豆碱的化学结构。
法国科学家Tanret继续对山羊豆碱进行动物实验，山羊豆碱表现出持续的降血糖作用和严重*性反应；同年，德国科学家Müller和Reinwein进行山羊豆碱人体临床实验，结果发现三名受试者服用山羊豆碱可见血糖降低，糖尿病人血糖降低效果较为明显，而血糖正常者降血糖效果较弱。此后，有许多学者对山羊豆碱进行不断研究，得出许多胍类衍生物，在年，爱尔兰化学家Werner和Bell制备得到了二甲双胍。
二甲双胍的今生
二甲双胍的药理作用↓↓
二甲双胍的降糖作用机制：1、激活AMPK通路抑制肝糖异生，减少肝糖输出。
2、抑制肠壁细胞对葡萄糖的吸收，同时提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平产生降血糖作用。
3、降低游离脂肪酸（FFA）水平，提高胰岛素敏感性作用。
二甲双胍在学者不断研究下，发现除治疗糖尿病外，该药在糖尿病患者治疗抗肿瘤、糖尿病并发大血管病防治机制上有新的药理进展。
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直接或间接地保护心血管作用二甲双胍有助于增强全身代谢功能，并降低体质量指数（BMI）、血浆三酰甘油（TG）水平，减少引起心血管疾病的危险因素（包括体质量超标、高血压、血脂紊乱等）。有研究表明，可直接作用于血管内皮细胞，增加血流量，有改善血管舒张功能与抗凝等作用。
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对多囊卵巢综合症（PCOS）的作用虽然PCOS不是二甲双胍的适应症，但国内外应用该药治疗PCOS已有十多年历史，医学证据表明，二甲双胍可降低血浆胰岛素水平和雄激素水平，增加雌二醇分泌，提高雌激素水平，促进月经规律，诱导排卵，还可改善PCOS患者的受孕及生产存活率。
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抗肿瘤作用大量研究发现，二甲双胍通过激活AMPK通路来抑制肿瘤的发生和发展。有研究证实，二甲双胍对乳腺癌的有益作用，二甲双胍可直接影响肿瘤细胞的增殖与凋亡，抑制雌激素受体α的表达及转录活性。
研究还发现，二甲双胍能够降低骨折风险，对甲状腺疾病有一定治疗作用，同时二甲双胍在神经保护与阿尔兹海默症以及治疗自闭症领域的研究也取得了一定的进展，但其治疗作用及机制因现有基础及临床研究有限，仍有待进一步研究证实。
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循着时间的脉络追溯二甲双胍的前世今生，二甲双胍作为降糖药物已有上百年的发展历程。二甲双胍作为一个经久不衰、安全有效的降糖药物，在循证医学和精准医学的发展下，相信二甲双胍许多新的药理作用将会不断地被研究发现并证实。
参考文献[1]刘云,孙增先.二甲双胍治疗非糖尿病疾病的国外研究进展[J].中国药房,,29(24):-.
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[3]付炎,王于方,吴一兵,等.天然药物化学史话:二甲双胍60年——山羊豆开启的经典降糖药物[J].中草药,,48(22):-.
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